親化合物に分子修飾を施した誘導体で、体内で代謝を受けて初めて高活性となる薬物のこと。ドラッグ・デリバリー・システム(DDS)の1つ。一般に、プロドラッグ自体には活性が無いか、あるいは親化合物に比べて弱い。

 プロドラッグ化の目的としては、(1)薬物の消化管吸収や標的部位への指向性の改善、(2)副作用の軽減、(3)標的部位での薬効持続性の改善、(4)安定性や溶解性の向上、矯味といった製剤的な改善──などが挙げられる。

 一方で、特定の部位でのみ強力に作用し、体内に吸収されると代謝を受けて速やかに不活性化するように設計された薬物はアンテドラッグと呼ばれる。全身性の副作用を軽減する目的があり、ステロイドの外用薬などに応用されている。