マイクロドージングとは、臨床試験(フェーズI)の開始前にヒトを対象に、臨床試験の投与量の100分の1程度の超微量(マイクロドーズ)の薬剤を投与し、高感度微量分析などによりその体内動態などを解析することで、安全性や有効性が期待できる薬剤を選別し、開発の成功確率を高める手法。欧州では2003年から、米国では06年から、日本では08年から、マイクロドーズ試験に関するガイダンスやガイドラインが整備され、世界で広く実施されるようになった。

 同様に、腫瘍内マイクロドージングは、臨床試験の開始前にヒトを対象に超微量の癌領域の薬剤を腫瘍に投与し、体内動態などを解析する手法。米Presage Biosciences社が腫瘍内マイクロドージングの基盤技術「CIVO」を保有している。同社の「CIVO」は、数本の針が付いた独自のデバイスを使って、数種類の薬剤を同時に腫瘍内にマイクロインジェクションすることができ、動物モデルやヒトの腫瘍深くまで直接、超微量の薬剤を打ち込む技術。打ち込まれた薬剤は、針を刺した位置に残存するため、一定期間後、画像解析するなどして薬剤の有効性や毒性を評価できる。