化合物と蛋白質の相互作用を解析する技術。プロテオミクスは、質量分析計などを利用し、網羅的に蛋白質の存在量を測定する技術だが、従来のプロテオミクスでは、蛋白質が持つ活性については解析できなかった。ケモプロテオミクスは、化合物と蛋白質との相互作用を手掛かりとして、蛋白質の生物活性を解析することができる。同技術を用いることで、フェノタイプスクリーニングでヒットした化合物の標的となる蛋白質を解析することもできる。

 ケモプロテオミクスの1つが、活性ベース蛋白質プロファイリング(Activity-Based Protein Profiling:ABPP)プローブを利用する手法だ。ABPPプローブは、生物活性を阻害することが分かっている化合物と、蛍光物質などのプローブをリンカーでつなげたプローブ。解析したいサンプル中にABPPプローブを添加すると、活性を持つ蛋白質にだけABPPプローブが結合するため、その蛍光量を検出することで、活性を持つ蛋白質を解析できる。