GPCRは、ヒトに約800種存在する膜タンパク質であり、細胞内のGタンパク質を活性化することで細胞にシグナルを伝えます。GPCRの一種であるPAC1受容体は中枢神経系および末梢組織に広く存在するGPCRであり、PAC1受容体選択的な内在性ペプチドPACAPにより活性化されます。PAC1受容体は摂食制御、糖代謝、精神疾患、涙液分泌などにおいて重要な役割を果たしており、有望な創薬標的として研究されてきました。しかしPAC1受容体の立体構造が未知であるため、医薬品開発が妨げられていました。

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