創薬標的TRPV1はカプサイシン刺激で時計回りして開く

 熱や痛みの伝達をつかさどる膜蛋白質Transient Receptor Potential(TRP)チャネルのTRPV1は、アゴニスト(活性化剤)である唐辛子カプサイシンが結合すると右回り(時計回り)ねじれ運動を伴ってチャネルを開いて刺激を伝え、アンタゴニスト(阻害剤)のAMG9810が結合すると左回り(反時計回り)ねじれ運動が起こってチャネルを閉じて刺激を伝えないことが、TRPV1の1分子内部運動を実時間計測することにより見いだされた、東京大学と産業技術総合研究所(産総研)、筑波大学、高輝度光科学研究センターが4年ほど前から取り組んできた成果だ。米化学会(ACS)のThe Journal of Physical Chemistry B誌にて2020年12月9日にオンラインで論文が公開された。また1カ月ほど後に出版される同誌印刷物の表紙に、この成果のイメージ図が掲載されることが決まった。





この記事は有料会員限定です

会員の方はこちら
2週間の無料トライアルもOK!
購読・試読のお申し込み
※無料トライアルのお申し込みは法人に限ります。(学生や個人の方はご利用いただけません)